美国辉瑞（PFIZER）制药产克唑替尼（赛可瑞）CRIZALK

• 转移性非小细胞肺癌（NSCLC），其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）-阳性。
• 肿瘤呈ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌

描述

商品描述

产品品名	CRIZALK（中国同类产品：赛可瑞）
通用名称	克唑替尼（CRIZOTINIB）
主要原料	主要成分克唑替尼
主要作用	克唑替尼胶囊，用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。
产品规格	250mg*60s
生产企业	Pfizer（美国辉瑞）

　　【说明书】

　　【药品名称】

　　通用名称：克唑替尼胶囊

　　商品名称：赛可瑞 克唑替尼胶囊250mg*60粒

　　拼音全码：SaiKeRui KeZuoTiNiJiaoNang250mg*60Li

　　【主要成分】

　　克唑替尼

　　【适应症/主治功能】

　　克唑替尼胶囊，用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。

　　【用法用量】

　　治疗ALK阳性的非小细胞肺癌晚期的推荐剂量是250mg，一次一粒，每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg;口服，整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊;与食物同服或不同服均可;不可与葡萄柚子汁一起服用

　　【不良反应】

　　肝功能异常 ：以下情况请马上联系你的主治医师：比平常更加疲惫，皮肤变黄，眼睛白色球变黄，尿液变暗或呈棕色(茶色);恶心，呕吐，食欲不振;胃部右侧疼痛;皮肤瘙痒，或比平时更容易擦伤;医生将进行血常规检测肝功能，如果检测指标不正常，医生会决定减小克唑替尼的剂量或者停止服用克唑替尼肺炎：如果你感觉呼吸困难，咳嗽，发烧，请马上联系你的主治医师头晕，昏厥，胸部不适：如果你发现心电图症状标识变化，或者心律不齐，请马上联系你的主治医师，医生会对你进行心电图检测，来观察克唑替尼治疗期间对身体的影响非常普遍的不良反应(可能大于10%)? 肝功能异常? 视觉效应(闪光，视力模糊，重影，一般在服用克唑替尼后不久就会出现)? 神经病(神经麻痹，神经结合处，末端或者肌肉发麻)? 头昏眼花，疲倦 ? 水肿(身体组织积液，引起手足水肿)? 肠胃不适(恶心，呕吐，腹泻，便秘，食道咽喉不适)? 食欲不振，味觉减退 ? 皮疹

　　【注意事项】

　　尚不明确

　　【药物互相作用】

　　如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师

　　【有效期】

　　24 个月　

克唑替尼（赛可瑞）Crizotinib Crizonix 250mg 孟加拉碧康(Beacon)生产

产品品名	CRIZALK（中国同类产品：赛可瑞）
通用名称	克唑替尼（CRIZOTINIB）
主要原料	主要成分克唑替尼
主要作用	克唑替尼胶囊，用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。
产品规格	250mg 28粒，250mg 60粒
生产企业	孟加拉Beacon

描述：克唑替尼是壹种受体酪氨酸激酶抑制剂，包括alk、肝细胞生长因子受体（hgfr、c-met）、ros1（c-ros）和recepteur d'origine nantais（ron）。易位可影响ALK基因，导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调，这有助于表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。在使用肿瘤细胞系进行的基于细胞的分析中，克坐替尼证明了alk、ros1和c-met磷酸化的浓度依赖性抑制，并且在携带肿瘤异种移植物的小鼠中证明了抗肿瘤活性，这些异种移植物表达棘皮动物微管相关蛋白样4（eml4）-或核磷蛋白（npm）-alk融合蛋白或c-met。

适应症：克唑替尼是壹种激酶抑制剂，用于治疗：

• 转移性非小细胞肺癌（NSCLC），其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）-阳性。
• 肿瘤呈ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌

剂量和给药

推荐剂量：口服250毫克，每日两次

肾损害：对于不需要透析的严重肾损害（肌酐清除率<30 ml/min）患者，每日口服250 mg。

老年人使用

老年患者和年轻患者的安全性和疗效没有差异。在Ros1阳性转移NSCLC患者中，克唑替尼的临床研究没有包括足够数量的65岁及65岁以上的患者来确定他们是否有不同于年轻患者的反应。

肝损害

肝功能损害患者应谨慎使用。

肾损害

根据人群药代动力学分析，轻度（CLCR 60-89 ml/min）或中度（CLCR 30-59 ml/min）肾损害患者无需调整起始剂量。

无需透析的严重肾损害（CLCR<30 ml/min）患者暴露于克唑替尼的风险增加。对于不需要透析的严重肾损害患者，应每日口服壹次，剂量为250毫克。

儿科剂量

克唑替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

副作用

最常见的不良反应（≥25%）是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病。

注意事项

肝毒性：患者应定期进行肝脏检查。克唑替尼应暂时停用、剂量减少或永久停用。

• 间质性肺病（ILD）/肺炎：ILD/肺炎患者应永久停药。
• QT间期延长：应监测有QTC延长病史或易发生QTC延长的患者或服用延长QT的药物的患者的心电图和电解质。克唑替尼应暂时停用、剂量减少或永久停用。
• 心动过缓：克唑替尼可引起心动过缓。应定期监测心率和血压。克坐天宁应暂时停用、剂量减少或永久停用。
• 严重视力损失：应进行眼科评估。严重视力丧失时应停止使用克唑替尼。
• 胚胎胎儿毒性：克唑替尼可导致胎儿损伤。有生殖潜力的女性应注意胎儿的潜在风险和使用有效避孕措施。

孕期和哺乳期使用

根据其作用机制，克唑替尼在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。没有关于怀孕期间使用克唑替尼的可用数据。有生殖潜力的女性应被告知胎儿的潜在风险和使用有效避孕措施。

目前还没有关于母乳中存在克唑替尼、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶的影响的信息。由于母乳喂养的婴儿可能会出现不良反应，因此患者在使用克唑替尼治疗期间和最终剂量后45天内不应母乳喂养。