克唑替尼(crizotinib)(Crizotinib)的研发之路

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  肺癌是癌症中发病概率最高的一个,它对人类身体健康造成了非常大的威胁,近年来还呈升高趋势。大部分患病者被确诊时,已处于晚后期,错失了最好的医治时刻。克唑替尼(

  肺癌是癌症中发病概率最高的一个,它对人类身体健康造成了非常大的威胁,近年来还呈升高趋势。大部分患病者被确诊时,已处于晚后期,错失了最好的医治时刻。克唑替尼(crizotinib)(Crizotinib)是第一个用于肺癌医治的ALK抑制剂,主要针对的是ALK突变阳性肺癌。ALK突变是肺癌中第二常见的突变基因。

  克唑替尼(crizotinib)b的开发起源于Sugen公司的c-Met抑制剂研发项目,是首个经合理药品设计获得的抗癌药品,因此其研发思路对其他药品的开发具有重要的指南意义。美国Sugen公司为了开发出新型的c-Met抑制剂,通过高通量对数千个吲哚-2-酮类衍生物进行活性筛选,发现衍生物A对c-Met具有较好的抑制活性,可作为具有较好开发前景的苗头化合物。

  随后,辉瑞制药对衍生物A2与c-Met的共结晶进行分析后,在原有的基础上,保留衍生物的有效药效团,并对其进一步进行构效关系及药代动力学研究,优选出临床候选药品克唑替尼(crizotinib)。在进行的120多种激酶选择性研究中发现,克唑
克唑替尼(crizotinib)(Crizotinib)的研发之路
替尼(crizotinib)对间变性淋巴瘤激酶及其阳性细胞表现出显著的抑制活性。更多关于克唑替尼(crizotinib)的问题,可联系[康安途网]【85267384810】。

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