克唑替尼(crizotinib)与塞瑞替尼是ALK阳性肺癌医治药品

　　二代ALK抑制剂就是针对一代的缺点而改进设计，一代ALK抑制剂脑部穿透力有限，即使穿透进去会被P-gp泵出。二代塞瑞替尼在药品结构域上有所改进，药品作用机制层面有以下优势：第一进入脑部穿透力大

约15%；第二结合度更强，塞瑞替尼中位IC50（nmol/L）为0.15，即用对比低的浓度能够杀死癌细胞。更重要的是ALK阳性NSCLC容易发送脑转移扩散，而塞瑞替尼可以有效控制脑转移扩散，改善一代ALK抑制剂的缺点。

　　目前为止ALK阳性肺癌只有克唑替尼(crizotinib)一枝独秀，近年来非常可喜两个药品面世，塞瑞替尼和阿来替尼。而在一线应用中塞瑞替尼的数据非常突出，CNS（-）患病者的PFS超过26个月，并且国内人群的数据显然会更长，之前的数据源于750毫克空腹剂量的医治组，而随着药品剂量调整如450毫克随餐吃，可显著减少不良反应发生率，进一步提高患病者的依从性，并且可以看到治疗效果上有进一步收益的趋势。

　　之前提到设计二代药品的优点就是克服一代的缺点。患病者如果出现脑转移扩散的情况，能够采用二代塞瑞替尼来控制，控制率约为70%，控制时间坚持约6个月，脑脊液浓度/全身血药浓度约为15%。患病者如果一代ALK抑制剂医治失败，可换用二代药品，获得进一步的疾病控制，增加缓解时间。

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