克唑替尼(crizotinib)与塞瑞替尼是ALK阳性肺癌医治药品

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  二代ALK抑制剂就是针对一代的缺点而改进设计,一代ALK抑制剂脑部穿透力有限,即使穿透进去会被P-gp泵出。二代塞瑞替尼在药品结构域上有所改进,药品作用机制

  二代ALK抑制剂就是针对一代的缺点而改进设计,一代ALK抑制剂脑部穿透力有限,即使穿透进去会被P-gp泵出。二代塞瑞替尼在药品结构域上有所改进,药品作用机制层面有以下优势:第一进入脑部穿透力大
克唑替尼(crizotinib)与塞瑞替尼是ALK阳性肺癌医治药品
约15%;第二结合度更强,塞瑞替尼中位IC50(nmol/L)为0.15,即用对比低的浓度能够杀死癌细胞。更重要的是ALK阳性NSCLC容易发送脑转移扩散,而塞瑞替尼可以有效控制脑转移扩散,改善一代ALK抑制剂的缺点。

  目前为止ALK阳性肺癌只有克唑替尼(crizotinib)一枝独秀,近年来非常可喜两个药品面世,塞瑞替尼和阿来替尼。而在一线应用中塞瑞替尼的数据非常突出,CNS(-)患病者的PFS超过26个月,并且国内人群的数据显然会更长,之前的数据源于750毫克空腹剂量的医治组,而随着药品剂量调整如450毫克随餐吃,可显著减少不良反应发生率,进一步提高患病者的依从性,并且可以看到治疗效果上有进一步收益的趋势。

  之前提到设计二代药品的优点就是克服一代的缺点。患病者如果出现脑转移扩散的情况,能够采用二代塞瑞替尼来控制,控制率约为70%,控制时间坚持约6个月,脑脊液浓度/全身血药浓度约为15%。患病者如果一代ALK抑制剂医治失败,可换用二代药品,获得进一步的疾病控制,增加缓解时间。

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