劳拉替尼的入脑能力比克唑替尼(crizotinib)强

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  自第一个ALK抑制剂 克唑替尼 (赛可瑞)获得批准面市以来,ALK阳性肺癌的医治有了很大的改善,大大增加了生存期。近年来,又有多种针对ALK靶点的药品面市,

  自第一个ALK抑制剂克唑替尼(crizotinib)(赛可瑞(xalkori))获得批准面市以来,ALK阳性肺癌的医治有了很大的改善,大大增加了生存期。近年来,又有多种针对ALK靶点的药品面市,延长ALK阳性肺癌患病者医治选择的同时,也正在接受挑战,对于这些ALK抑制剂,究竟该用谁更收益!目前,对于ALK阳性的肺癌患病者,首选医治方案为克唑替尼(crizotinib),但入脑性不强。如果出现耐受药物,再考虑二代ALK抑制剂阿来替尼或色瑞替尼(ceritinib)或布加替尼(brigatinib)。

  阿来替尼或色瑞替尼(ceritinib)已经获得批准一线,能够替换克唑替尼(crizotinib),直接用。布加替尼(brigatinib)是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。已经获得批准克唑替尼(crizotinib)耐受药物的二线医治。另外,劳拉替尼是靶向ALK的第三代药品,可抑制克唑替尼(crizotinib)耐受药物后的9种突变,对二代靶向药物耐受药物后仍有较高的有效性。

  同时劳拉替尼具有较强的入脑能力,入脑效果较强,能够作为其他ALK靶向耐受药物后的保底药品。在临床前研究中,第三代ALK抑制剂劳拉替尼显示出对大多数ALK抑制剂耐受药物患病者的活性。然后,临床上,显示在第二代ALK抑制剂或两线ALK抑制剂医治仍进展的患病者的应答率和无进展生存期优势。因此,相信这是一种有价值的三代靶向药物。

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