布加替尼(brigatinib)能够克服ALK突变体导致的对克唑替尼(crizotinib)的抗性

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   布加替尼 有很多名称,比如:布吉他滨、布格替尼,ap26113。布加替尼作为新一代alk抑制剂,对于克唑替尼耐受药物后医治,不仅增加无进展生存期限超过一年

  布加替尼(brigatinib)有很多名称,比如:布吉他滨、布格替尼,ap26113。布加替尼(brigatinib)作为新一代alk抑制剂,对于克唑替尼(crizotinib)耐受药物后医治,不仅增加无进展生存期限超过一年,更为关键的是布加替尼(brigatinib)ap26113控制脑转移扩散效果非常好,布加替尼(brigatinib)在全身和颅内反应表现出强大的无进展生存期。布加替尼(brigatinib)能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布加替尼(brigatinib)均彰显了良好的抑制效果。

  因此,它也曾先后获得过美国食品药品监督管理 颁发的突破性治疗方法认定
布加替尼(brigatinib)能够克服ALK突变体导致的对克唑替尼(crizotinib)的抗性
与孤儿药资格。布加替尼(brigatinib)克服ALK突变体导致的对克唑替尼(crizotinib)的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制作用比克唑替尼(crizotinib)高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而能够用于医治克唑替尼(crizotinib)医治后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。

  布加替尼(brigatinib)的标准吃剂量是在90毫克到180毫克之间。什么药品都会有药副作用,布加替尼(brigatinib)药副作用在临床上可能出现的有恶心(33%)、乏力(22%)、腹泻(20%)、肺炎(7%)、咳嗽(4%)、呼吸困难(4%)、缺氧(4%)、胸水(4%)。出现药副作用的频率和严重阶段和吃剂量有关系,吃剂量又和药品产生的治疗效果有关。

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