能克服克唑替尼(crizotinib)和阿来替尼耐受药物的三代ALK抑制剂面市了吗?

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  因为靶向医治,目前部分驱动基因突变的晚后期肺癌已变成了一种慢性病。比如,间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合突变被称为钻石突变。为何这么叫呢?因为这种亚型可能会是

  因为靶向医治,目前部分驱动基因突变的晚后期肺癌已变成了一种慢性病。比如,间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合突变被称为钻石突变。为何这么叫呢?因为这种亚型可能会是第一个通过内科药品医治把癌症变成慢性病的例子。ALK抑制剂经历了第一代、第二代和第三代。第一代的克唑替尼(crizotinib)是一个非常优秀的、针对ALK和ROS-1突变阳性的一种靶向医治药品。

  无论是在二线还是在一线使用时,克唑替尼(crizotinib)的中位生存期、中位PFS都远远超过化学疗法。虽然克唑替尼(crizotinib)治疗效果好,但是存在耐受药物的情况:经过一线医治11个月至13个月左右,会产生耐受药物,而这个耐受药物会导致疾病的失控。耐受药物带来的最大威胁就是脑转移扩散。因为脑转移扩散对生存的威胁,可能是在其它所有脏器当中首当其冲的,其次是肝转移扩散。

  所以要克服耐受药物,就要发展针对克唑替尼(criz
能克服克唑替尼(crizotinib)和阿来替尼耐受药物的三代ALK抑制剂面市了吗?
otinib)产生耐受药物的一些位点来针对性地设计一些靶向药物物。塞瑞替尼、阿来替尼等第二代ALK抑制剂应运而生,大幅度增加无疾病进展寿命(PFS)。但是药品用到一定时间以后,肿瘤细胞还是很聪明的,它还会产生耐受药物。所以这就有了第三代ALK抑制剂劳拉替尼,但第三代药品到目前为止还没有在中国面市。

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