卡博替尼(cabozantinib)能医治克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ROS1阳性肺癌

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  ROS1基因是胰岛素受体家族的跨膜酪氨酸激酶基因,ROS1突变患病者占NSCLC患病者的1~2%,ROS1基因可与多个基因发生融合突变,其中最主要的融合伴侣

  ROS1基因是胰岛素受体家族的跨膜酪氨酸激酶基因,ROS1突变患病者占NSCLC患病者的1~2%,ROS1基因可与多个基因发生融合突变,其中最主要的融合伴侣是CD74。对于ROS1阳性的NSCLC患病者,能够接受克唑替尼(crizotinib)和恩曲替尼医治,但是克唑替尼(crizotinib)医治ROS1阳性患病者不可避免地会产生耐受药物。

  耐受药物原理就包含ROS1基因上的一些点突变,如G2032R、L2155S、L2026M、G2101A、K2003I、L1951R等。迄今为止,没有任何一种ROS1抑制剂被批准用于医治克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ROS1阳性肺癌患病者。卡博替尼(cabozantinib)一种多靶点的酪氨酸激酶抑制药,能够抑制ALK、ROS1、MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)等9种激酶。

  2019WCLC,一项卡博替尼(cabozantinib)医治经治的ROS1阳性肺癌的研究数据显示:卡博替尼(cabozantinib)能够在之前使用R
卡博替尼(cabozantinib)能医治克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ROS1阳性肺癌
OS1 TKI医治后疾病进展的ROS1阳性肺癌患病者中发挥作用,尤其对ROS1基因D2033N点突变和G2032R点突变患病者的效果较好。患病者对卡博替尼(cabozantinib)的毒性是可耐受的,所有患病者都因毒性反应而降低剂量。

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