布加替尼(brigatinib)用于控制克唑替尼(crizotinib)耐受药物后的恶性肿瘤进展

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  2013年,世界上第一个用于医治ALK基因突变肺癌的靶向药物 克唑替尼 问世,相比于传统化学疗法它能推迟患病者病情恶化严重时间,且药副作用较小,患病者通过服

  2013年,世界上第一个用于医治ALK基因突变肺癌的靶向药物克唑替尼(crizotinib)问世,相比于传统化学疗法它能推迟患病者病情恶化严重时间,且药副作用较小,患病者通过服用克唑替尼(crizotinib)还能提高生活质量。但是患病者服用克唑替尼(crizotinib)约半年左右的时间肿瘤就会产生抗药性开始恶化严重。2015年研发出新一代 ALK 标靶新药色瑞替尼(ceritinib),药效更好,能够稳定控制病情超过一年之后才产生抗药性。

  2017年又开发出几乎能够对付所有已知的克唑替尼(crizotinib)抗药性的新药布加替尼(brigatinib) (Alunbrig),能帮助病患继续控制对截克瘤产生抗药性之肿瘤,甚至对于将近一半已产生「脑部转移扩散」的病患也有治疗效果。美国食品药品监督管理 基于布加替尼(brigatinib)第二期临床实验的优异表现,已于2017年 4 月决定加速批准该药的审查。

  布加替尼(brigatinib)是一款更新的小分子ALK抑制剂,属于第二代ALK标靶医治药品,对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用,同时对于ROS1,尤其是未经医治的ROS1突变的抗肿瘤活性很强。是目前第一个对于克唑替尼(crizotinib)医治有抗药性患病者,其医治后的无疾病恶化严重寿命(PFS)能够超过一年的药品。对于包含有接受
布加替尼(brigatinib)用于控制克唑替尼(crizotinib)耐受药物后的恶性肿瘤进展
过克唑替尼(crizotinib)医治以及未经ALK抑制剂医治的患病者,Brigatinib的总体有效概率也达到73%。

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