布加替尼(brigatinib)用于控制克唑替尼(crizotinib)耐受药物后的恶性肿瘤进展

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　　2013年，世界上第一个用于医治ALK基因突变肺癌的靶向药物克唑替尼问世，相比于传统化学疗法它能推迟患病者病情恶化严重时间，且药副作用较小，患病者通过服

　　2013年，世界上第一个用于医治ALK基因突变肺癌的靶向药物克唑替尼(crizotinib)问世，相比于传统化学疗法它能推迟患病者病情恶化严重时间，且药副作用较小，患病者通过服用克唑替尼(crizotinib)还能提高生活质量。但是患病者服用克唑替尼(crizotinib)约半年左右的时间肿瘤就会产生抗药性开始恶化严重。2015年研发出新一代 ALK 标靶新药色瑞替尼(ceritinib)，药效更好，能够稳定控制病情超过一年之后才产生抗药性。

　　2017年又开发出几乎能够对付所有已知的克唑替尼(crizotinib)抗药性的新药布加替尼(brigatinib) (Alunbrig)，能帮助病患继续控制对截克瘤产生抗药性之肿瘤，甚至对于将近一半已产生「脑部转移扩散」的病患也有治疗效果。美国食品药品监督管理基于布加替尼(brigatinib)第二期临床实验的优异表现，已于2017年 4 月决定加速批准该药的审查。

　　布加替尼(brigatinib)是一款更新的小分子ALK抑制剂，属于第二代ALK标靶医治药品，对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用，同时对于ROS1，尤其是未经医治的ROS1突变的抗肿瘤活性很强。是目前第一个对于克唑替尼(crizotinib)医治有抗药性患病者，其医治后的无疾病恶化严重寿命(PFS)能够超过一年的药品。对于包含有接受

过克唑替尼(crizotinib)医治以及未经ALK抑制剂医治的患病者，Brigatinib的总体有效概率也达到73%。