卡博替尼(cabozantinib)对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ROS1阳性肺癌有效吗?

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  ROS1突变患病者占NSCLC患病者的1~2%,ROS1基因可与多个基因发生融合突变,其中最主要的融合伴侣是CD74。对于ROS1阳性的NSCLC患病者,能

  ROS1突变患病者占NSCLC患病者的1~2%,ROS1基因可与多个基因发生融合突变,其中最主要的融合伴侣是CD74。对于ROS1阳性的NSCLC患病者,能够接受克唑替尼(crizotinib)和恩曲替尼医治,但是克唑替尼(crizotinib)医治ROS1阳性患病者不可避免地会产生耐受药物,耐受药物原理就包含ROS1基因上的一些点突变,如G2032R、L2155S、L2026M、G2101A、K2003I、L1951R等。迄今为止,没有任何一种ROS1抑制剂被批准用于医治克唑替尼(c
卡博替尼(cabozantinib)对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ROS1阳性肺癌有效吗?
rizotinib)耐受药物的ROS1阳性肺癌患病者。

  卡博替尼(cabozantinib)一种多靶点的酪氨酸激酶抑制药,能够抑制ALK、ROS1、MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)等9种激酶。2019WCLC公布了卡博替尼(cabozantinib)医治经治的ROS1阳性非小细胞肺癌患病者的一项临床数据。所有患病者接受卡博替尼(cabozantinib)(每次60毫克,每天一次),坚持28天(1个周期),直至疾病进展、出现不可耐受的毒性反应或受试者停药。

  试验共入组11名患病者。结果表明,入组患病者(试验中 VS 退出试验)的ORR为17% VS 20%,一名ROS1基因 D2033N点突变的患病者几乎完全反应 (PR为92%),且坚持反应时间9.1个月;另一名ROS1基因G2032R点突变患病者的部分反应率约为50%。患病者对卡博替尼(cabozantinib)的毒性是可耐受的,所有患病者都因毒性反应而降低剂量。

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