赛可瑞(xalkori)、克唑替尼(crizotinib)耐受药物后的会出现哪些突变?

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  克唑替尼( 赛可瑞 )最常见的耐受药物二次突变位点是L1196M和G1269A,此外还包括C1156Y、L1152R、F1174L、S1206Y等,在耐受药

  克唑替尼(crizotinib)(赛可瑞(xalkori))最常见的耐受药物二次突变位点是L1196M和G1269A,此外还包括C1156Y、L1152R、F1174L、S1206Y等,在耐受药物肿瘤组织中,多种突变可并存。旁路激活主要包括EGFR突变、KRAS突变以及KIT扩增等。体外研究发现,抗EGFR医治可以恢复克唑替尼(crizotinib)的敏感性,但是目前尚不明白ALK-TKI联合抗EGFR医治能否取得更好的治疗效果,并延缓ALK-TKI的耐受药物。

  有研究发现,第二代ALK-TKI的耐受药物谱与第一代ALK-TKI克唑替尼(crizotinib)明显不同。Justin F等研究发现,第二代ALK-TKI塞瑞替尼耐受药物的24例标本中,13例出现ALK突变,主要为G1202R、L1196M、或超过2个位点的突变;阿来替尼耐受药物的17例标本中,主要的突变位点仍旧是G1202R。第三代ALK-TKI劳拉替尼的耐受药物数据较少,2016年Alice T. Shaw等报道了一例经劳拉替尼医治后出现L1198F突变耐受药物的病例。

  2019年,陆舜教授等发表在《LungCancer》杂志的临床研究得出相似的结果,35例克唑替尼(crizotinib)耐受药物的标本,主要突变位点为L1196M、G1269A和C1156Y;而17例在克唑替尼(crizotinib)之后使用过第二代/三代ALK-TKI(包括塞瑞替尼、布加替尼(brigatinib)、阿来替尼或劳拉替尼)出现耐受药物的标本,G1202R为主要的突变位点。此外,使用过多线ALK-TKI医治的标本,
赛可瑞(xalkori)、克唑替尼(crizotinib)耐受药物后的会出现哪些突变?
旁路激活也更为常见。比如塞瑞替尼对克唑替尼(crizotinib)耐受药物性细胞有明显的抑制作用,其对耐受药物突变L1196M、G1269A、I1171T和S1206Y抑制作用明显,但对G1202R和F1174C突变无效。

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