阿来替尼为什么能击败克唑替尼(crizotinib)成为NCCN指导推荐一线优选方案?

  • A+
所属分类:价格
摘要

  ALEX研究是一项将阿来替尼( Alectinib )和克唑替尼进行头对头比较的前瞻性研究,并从实验设计中将脑转移扩散患病者进行分层,这也显示了研究者对阿来

  ALEX研究是一项将阿来替尼(Alectinib)和克唑替尼(crizotinib)进行头对头比较的前瞻性研究,并从实验设计中将脑转移扩散患病者进行分层,这也显示了研究者对阿来替尼重组的信心。结果显示,阿来替尼具有34.8个月的PFS,极低的副反应,疾病进展风险57%的减少,预测期望5年以上的中位OS满足了我们对靶向TKI的所有需求。深究其空前的治疗效果成果,主要原理有以下三点。


  第一是药品结构和药品亲和力决定了其治疗效果,在药品设计之初采用了增强靶向选择性、3D分子结构优化重塑,从而大大提升了ALK抑制剂的活性,改善了药代动力学属性。和二代TKI相比,阿来替尼对ALK靶点选择更强,更加专一。第二点是阿来替尼肿瘤缓解深度高。在其研究设计中,引入了“肿瘤缓解深度(DpR)”的概念,即目标病灶自基线的最大缩瘤率。从临床来看,阿来替尼对肿瘤缓解深度更深,缩瘤率最大。肿瘤缓解阶段越高,残存肿瘤越少,耐受药物的产生的可能就越小,患病者PFS和OS越长,ALEX研究显示其客观缓解率可达到82.9%。

  第三是阿来替尼能透过血脑屏障,神经系统的作用更显著。
阿来替尼为什么能击败克唑替尼(crizotinib)成为NCCN指导推荐一线优选方案?
一代、二代TKI多数为P糖蛋白作用底物,会被神经细胞泵出,而阿来替尼模型并不是P糖蛋白作用底物,不会泵出血脑屏障。所以阿来替尼能够更好进入血脑屏障,相对克唑替尼(crizotinib)减少脑转移扩散风险84%。阿来替尼作为当下最理想的TKI药品,在ALEX研究中体现了极好的安全特性,胃肠道反应更低,可耐受性更持久,这也是NCCN指导推荐一线优选方案的主要原理之一。

  敬请保留本站客服微信,以备不时之需。  肿瘤  www

药道网—药到病除,助力生命。汇聚全球药品资讯:索拉非尼SORAFENAT的副作用

  • 微信咨询
  • 这是我的微信扫一扫
  • weinxin
  • WhatsApp 沟通
  • 手机扫一扫二维码
  • weinxin

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: