克唑替尼(crizotinib)与色瑞替尼(ceritinib)都能够医治ROS1阳性肺癌

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  ROS1是NSCLC的重要驱动基因,Profile 1001、1201研究证实克唑替尼对ROS 1靶点的效果;韩国的一项小样本量提示色瑞替尼对ROS1的有效

  ROS1是NSCLC的重要驱动基因,Profile 1001、1201研究证实克唑替尼(crizotinib)对ROS 1靶点的效果;韩国的一项小样本量提示色瑞替尼(ceritinib)对ROS1的有效性,该研究显示,在28例可评估的克唑替尼(crizotinib)未治患病者中,色瑞替尼(ceritinib)的ORR为67%,中位PFS为19.3个月。在2019 V5版NCCN指导中,色瑞
克唑替尼(crizotinib)与色瑞替尼(ceritinib)都能够医治ROS1阳性肺癌
替尼(ceritinib)一线医治获得NCCN推荐,ROS1阳性患病者一线优选克唑替尼(crizotinib)色瑞替尼(ceritinib),耐受药物进展后二线靶向药物物选择有劳拉替尼。

  BRAF在NSCLC中仅占约1-4%的突变。一项II期临床研究表明达拉菲尼联合曲美替尼医治BRAF阳性患病者,ORR可达63%,中位PFS 9.7个月,其在先前未医治的患病者中,效果也相对不错。目前NCCN指导推荐,BRAF V600E突变患病者,一线可选化学疗法或达拉菲尼联合曲美替尼医治。

  RET驱动基因改变主要在非吸食烟草腺癌患病者,约有1-2%的突变几率。既往药品卡博替尼(cabozantinib)、凡德它尼等约有5个月左右的PFS,总体来看,小分子TKI对RET效果一般。2018 AACR报道的BLU-667是一个小分子RET抑制剂,医治14例NSCLC患病者,ORR可达50%, DCR可达86%。2019ASCO会议上,该药品再次绽放光彩,48例患病者中,该药品的ORR高达58%,DCR为96%;在先前接受过铂类医治的患病者中,ORR达60%,DCR为100%。LOXO-292是一个具有高度选择性RET抑制剂,对NSCLC患病者ORR可达77% (Presented at 2018 WCLC),基于LIBRETTO-001研究,2020年9月美国食品药品监督管理授予突破性治疗方法认定,用于医治RET阳性NSCLC和甲状腺髓样癌。

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