阿来替尼与克唑替尼(crizotinib)的分别

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  ALK阳性肺癌的患病者首个能够使用的靶向药物物是克唑替尼,而后又有阿来替尼等新一代药品的面市,使ALK阳性肺癌患病者在医治过程中有了新的选择。下面我们就来看

  ALK阳性肺癌的患病者首个能够使用的靶向药物物是克唑替尼(crizotinib),而后又有阿来替尼等新一代药品的面市,使ALK阳性肺癌患病者在医治过程中有了新的选择。下面我们就来看看阿来替尼与克唑替尼(crizotinib)的分别

  与克唑替尼(crizotinib)类似,阿来替尼是一种ALK抑制剂,通过抑制ALK蛋白的活性起作用,因此能够阻止ALK阳性的NSCLC细胞生长和扩散
阿来替尼与克唑替尼(crizotinib)的分别
。克唑替尼(crizotinib)和阿来替尼靶向ALK基因的不同突变;因此,当前者发生耐受药物时,后者可能证明是有效的。在对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ALK基因突变中观察到阿来替尼的抑制作用。

  此外,大约40%的ALK阳性NSCLC患病者会发生脑转移扩散。克唑替尼(crizotinib)因大脑屏障而医治脑转移扩散效果不好,但是阿来替尼显示出其穿透中枢神经系统(脑和脊髓)的能力及其对脑转移扩散的病灶的缩小作用。

  ALK基因突变发生在3-7%的NSCLC患病者中。目前针对ALK突变的靶向药物物有一代ALK靶向药物克唑替尼(crizotinib)(Crizotinib),二代ALK靶向药物包括色瑞替尼(ceritinib)(Ceritinib)、阿来替尼(Alectinib)、布加替尼(brigatinib)(brigatinib),以及刚面市的三代ALK靶向药物物劳拉替尼(Lorlatinib)。

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