ALK抑制剂赛可瑞(xalkori)的开发-

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2007年,ALK重排被确立为非小细胞肺癌(NSCLC)中的真正致癌驱动因子,并且是酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)开发的潜在目标。赛可瑞(克唑替尼)是一种小分子T

  2007年,ALK重排被确立为非小细胞肺癌(NSCLC)中的真正致癌驱动因子,并且是酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)开发的潜在目标。赛可瑞(xalkori)(克唑替尼(crizotinib))是一种小分子TKI,最初在NSCLC中发现ALK重排之前被开发为靶向MET原癌基因受体酪氨酸激酶(MET)。现如今已知是多靶点TKI,具有抗MET,ALK和ROS1激酶结构域的功效。

  赛可瑞(xalkori)的首次人类临床实验始于ALK重排的NSCLC的开创性报道之前,并允许其肿瘤具有ALK重排的患病者首次了解其活性。这项临床实验(NCT00585195,也称为PROFILE_1001)每日两次口服250mg赛可瑞(xalkori),用于医治ALK重排的NSCLC。赛可瑞(xalkori)对大多数患病者具有足够的耐受性,恶心,腹泻和轻度视力障碍是常见的不良(系统自动过滤词)。令人印象深刻的,在最初的82例ALK在这项研究中医治重排,所报道的ORR为57%。

  基于快速而坚持的反应,赛可瑞(xalkori)于2011年8月获得了先进ALK重组NSCLC的加速批准。到2013年,一项随机试验(PROFILE_1007,NCT00932893)在第二行中,与细胞毒性化学疗法相比,在接受赛可瑞(xalkori)医治的该亚组患病者中,ORR和PFS有所改善。PROFILE_1014(NCT01154140)随后将赛可瑞(xalkori)确立为ALK重排晚后期NSCLC一线姑息医治的医学护理标准。

  在该试验中,一线患病者中有343名患病者被随机分配接受赛可瑞(xalkori)或常规铂类双线化学疗法。赛可瑞(xalko
ALK抑制剂赛可瑞(xalkori)的开发-
ri)相对于铂类双重药品的ORR和PFS更好,中位PFS区别为10.9和7.0个月。这些结果已牢固确立了赛可瑞(xalkori)作为TKI初治晚后期患病者的一线医治的应用。那赛可瑞(xalkori)克唑替尼(crizotinib)好多钱

  赛可瑞(xalkori)现如今不仅有辉瑞生产的专利药,还有仿制药物面市,不同厂商生产的赛可瑞(xalkori)价钱是不一样的,其中辉瑞版赛可瑞(xalkori)因为是专利药,所以价钱更高,在我国一瓶要好几万,相比之下赛可瑞(xalkori)仿制药物可谓是物美价廉。目前有两个药厂在生产赛可瑞(xalkori)仿制药物,一个是老挝的东盟制药,另一个是孟加拉碧康制药,孟加拉国版本赛可瑞(xalkori)价钱要比老挝版赛可瑞(xalkori)价钱高一些。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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