赛可瑞(xalkori)具有多种细胞作用-

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赛可瑞(克唑替尼)是一种针对野生型MET和MET ATP结合位点突变体(V1092I,H1094R),P环突变体(M1250T)和近膜结构域突变体(R988C,

  赛可瑞(xalkori)(克唑替尼(crizotinib))是一种针对野生型MET和MET ATP结合位点突变体(V1092I,H1094R)
赛可瑞(xalkori)具有多种细胞作用-
,P环突变体(M1250T)和近膜结构域突变体(R988C,T1010I)的竞争性ATP抑制剂,但对激活没有活性环突变体(Y1230C,Y1235D)。赛可瑞(xalkori)对MET的抑制作用具有多种细胞作用:诱导凋亡,降低增殖和降低血管生成。

  赛可瑞(xalkori)抑制MET依赖的GTL-16胃癌细胞系的生长,并抑制HGF刺激的NCI-H441肺癌细胞系的细胞迁移和侵袭以及多种人癌异种移植模型(包括胃癌(GTL- 16),肾细胞(Caki-1),胶质母细胞瘤(U87MG),前列腺(PC-3)和非小细胞肺癌(NCI-H441)。

  合成为MET抑制剂后,在生化分析中评估了赛可瑞(xalkori)针对一组> 120种激酶的作用,并且12种基于细胞的磷酸化分析表明,它还抑制了Karpas 299和SU-DHL-1 ALCL细胞中NPM-ALK的磷酸化IC50为24 nmol / L。由于Karpas 299和SU-DHL-1细胞系均表达可检查的MET水平,因此缺乏两种特异性MET抑制剂(PHA-665752和PF-4217903)的抑制活性表明,赛可瑞(xalkori)对这两种细胞系的抑制作用并不明显。

  由于其具有抗MET活性,赛可瑞(xalkori)还导致SCID-Beige小鼠中Karpas299异种移植物的剂量依赖性生长抑制。通过抑制NPM-ALK的磷酸化和NPM-ALK的下游讯号传导介质:PLC-γ和STAT3在广泛的赛可瑞(xalkori)浓度范围内的磷酸化,以及相对较高浓度的克唑替尼(crizotinib)的AKT和ERK激酶的磷酸化,再次实现了这种抑制作用。

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