赛可瑞(xalkori)的临床前活性-

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摘要

大约4%的晚后期非小细胞肺癌(NSCLC)患有ALK诊疗断定时重新排列。这种分子特点在没有/轻度吸食烟草习惯和腺癌病理亚型的年轻患病者中更为常见。赛可瑞(克唑替

  大约4%的晚后期非小细胞肺癌(NSCLC)患有ALK诊疗断定时重新排列。这种分子特点在没有/轻度吸食烟草习惯和腺癌病理亚型的年轻患病者中更为常见。赛可瑞(xalkori)(克唑替尼(crizotinib))是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向ALK,ROS1,RON和MET。临床前治疗效果结果导致了快速的临床开发。在2011年进行一线医治后,ALK重排的晚后期NSCLC进展为I期临床实验后,获得了美国FDA局(FDA)的批准。

  赛可瑞(xalkori)的临床前活性

  赛可瑞(xalkori)是一种多靶点TKI,不仅对ALK具有活性,而且对ROS1,RON和MET也具有活性。体外研究表明赛可瑞(xalkori)具有抗癌活性。用各种实验性抗癌化合物测试了一大批人类肿瘤来源的细胞系(n = 602,具有134个NSCLC细胞系)。赛可瑞(xalkori)在部分细胞系中具有抗癌活性,这与间变性大细胞淋巴瘤,NSCLC和神经母细胞瘤细胞系相应对。在134个测试的NSCLC细胞系中,三个细胞系具有药品敏感性,并具有FISH证实的ALK重排。

  2013年,III期随机试验PROFILE-1007证实了赛可瑞(xalkori)在ALK重排的NSCLC中与二线或更多细胞毒性化学疗法相比的治疗效果,优于化学疗法。2014年,PROFILE-1014试验显示了赛可瑞(xalkori)在一线医治中的优势优于培美曲塞铂类双联化学疗法。赛可瑞(xalkori)的缓解率为74%,无进展生存期为10.9个月。

  基于这些结果,赛可瑞(xal
赛可瑞(xalkori)的临床前活性-
kori)已获得FDA和欧洲药物管理局的批准,用于一线医治ALK重排的NSCLC。进展时的各种分子机制(ALK突变或扩增,ALK独立机制)鼓励在赛可瑞(xalkori)医治下进行进展时的活检。病情发展的最好医治策略(赛可瑞(xalkori)继续病情发展,转用第二代酪氨酸激酶抑制剂或细胞毒性化学疗法)取决于病情的表型,分子状态和患病者的身体状况。

  赛可瑞(xalkori)克唑替尼(crizotinib)好多钱

  赛可瑞(xalkori)是辉瑞研发生产的,辉瑞拥有赛可瑞(xalkori)的全部专利,在赛可瑞(xalkori)到期之前,大部分国家是不能够生产赛可瑞(xalkori)仿制药物的,所以赛可瑞(xalkori)从2011年面市至今价钱都一直居高不下。好在还有几个国家拥有药品强仿权,能够在赛可瑞(xalkori)专利期生产仿制药物,其中老挝版赛可瑞(xalkori)就是其中之一。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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