赛可瑞(xalkori)对卵巢癌的抗肿瘤作用-

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赛可瑞(克唑替尼)是间变性淋巴瘤激酶(ALK),c-ros癌基因1(ROS1)和c-MET(也称为MET或肝细胞生长因子受体)的小分子抑制剂,已获美国食品药物管

  赛可瑞(xalkori)(克唑替尼(crizotinib))是间变性淋巴瘤激酶(ALK),c-ros癌基因1(ROS1)和c-MET(也称为MET或肝细胞生长因子受体)的小分子抑制剂,已获美国食品药物管理局批准用于医治肿瘤的ALK或ROS1基因重排的晚后期非小细胞肺癌患病者。但是,赛可瑞(xalkori)对卵巢癌的抗肿瘤作用仍不明白。

  一期临床研究表明,作为口服单药医治37例晚后期恶性肿瘤患病者(包括结直肠癌,胰腺癌,肉瘤,ALCL和NSCLC),每日250 毫克赛可瑞(xalkori)在28天的周期中两次均是安全且耐受性高的在ALK阳性肺癌人群中有1或2种医治相关的不良(系统自动过滤词)并取得了一定的治疗效果。在随后的II和III期临床研究中,将赛可瑞(xalkori)(每日两次250 毫克)与传统化学疗法方案(培美曲塞500 毫克 / m2加上顺铂75 毫克 / m2)进行了对比在347名晚后期ALK阳性NSCLC患病者中,每3周(在5至6曲线下)的区域或卡铂最多连续6个周期,赛可瑞(xalkori)医治后患病者的脑转移扩散的无进展生存期(PFS)和颅内疾病控制率高达比那些与化学疗法显著更好。

  在赛可瑞(xalkori)的研究中,包括50例经检查ROS1重排阳性的晚后期NSCLC患病者,客观缓解率为72%,其中3次完全缓解和33次部分缓解,中位缓解时间为17.6个月,中位PFS为19.2个月。赛可瑞(xalkori)的另一项临床实验(包括30例患有ROS1重排的IV期肺腺癌)显示4例疾病进展,2例疾病稳定,客观缓解的24例患病者,包括5例完全缓解(总体缓解率80%;疾病控制率,86.7%)。中位PFS为9.1个月,而12个月时PFS率为44%。目前,对赛可瑞(xalkori)单独或与其他化学医治药品联合医治多种恶性肿瘤的评估仍在进行中。在这项研究中,我们调查了赛可瑞(xalkori)单独或与顺铂联合使用对人卵巢癌的抗肿瘤作用。

  在这项研究中,我们的数据表明,赛可瑞(xalkori)能够通过诱导人卵巢癌细胞下游讯号传导因子AKT和ERK磷酸化的减少,积极诱导细胞生长抑制,细胞周期阻滞在G2 / M期和凋亡。赛可瑞(xalkori)还会延长细胞内反应性氧化物质(ROS)的水平,ROS清除剂N-乙酰-L-半胱氨酸预处置可部分逆转赛可瑞(xalkori)诱导的细胞凋亡。

  此外,赛可瑞(xalkori)能够协同抑制卵巢癌细胞的生长当与顺铂结合时在体外和体内。总的来说,赛可瑞(xalkori)能有效增强顺铂在卵巢癌中的活性,表明赛可瑞(xalkori)和顺铂的协同作用可能对卵巢癌患病者的医治具有重要意义。卵巢癌是全世界女性中第七大最常见的恶性肿瘤。更多关于赛可瑞(xalkori)的问题,比如赛可瑞(xalkori)克唑替尼(crizotinib)好多钱可【微信:yaodaoy
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