赛可瑞(xalkori)是否会影响心率-

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摘要

赛可瑞(克唑替尼)是一种用于医治间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排的非小细胞肺癌(NSCLC)的受体酪氨酸激酶抑制剂,经常观察到窦性心动过缓。我们调查了赛可瑞是否能

  赛可瑞(xalkori)(克唑替尼(crizotinib))是一种用于医治间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排的非小细胞肺癌(NSCLC)的受体酪氨酸激酶抑制剂,经常观察到窦性心动过缓。我们调查了赛可瑞(xalkori)是否能够通过直接的心脏作用影响心率(HR)。

  使用心电图分析Langendorff灌注的小鼠心脏,研究了赛可瑞(xalkori)对HR的直接作用。使用全细胞膜片钳技术测量克唑佐替尼对小鼠窦房结细胞(SANCs)中超极化激活的滑稽电流If和HEK中超极化激活的环状核苷酸门控通道4(HCN4)活性的影响-293细胞稳定表达人HCN4。

  结果

  赛可瑞(xalkori)导致离体的完整小鼠心脏的HR呈剂量依赖性减少,最大抑制浓度(IC50)的一半为1.7±0.4μmol/ L。因为ECG分析显示赛可瑞(xalkori)(0-5μmol/ L)导致离体小鼠心脏的HR显着减少,而PR,QRS或QT间隔没有变化,所以我们对SANC进行了全细胞膜片钳记录,表明赛可瑞(xalkori)抑制了If调节心脏起搏器的活动。赛可瑞(xalkori)导致HCN4,我的主要分子行列式的减弱电流密度˚F,具有1.4±0.3微摩尔/ L的IC 50。赛可瑞(xalkori)还减慢了HCN4的激活,并将激活曲线向左移向更多的超极化电位。

  我们的结果表明,赛可瑞(xalkori)对HCN4通道的作用在介导其对HR的影响方面起着重要作用。

  赛可瑞(xalkori)是一种口服可用的多靶点酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,用于医治局部晚后期或转移扩散性的间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排的非小细胞肺癌(NSCLC)。此外,赛可瑞(xalkori)已在间充质上皮转化(MET)和ROS1重排的NSCLC中显示出临床活性,并可能在NSCLC的靶向医治中发挥更大的作用。

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