塞瑞替尼比克唑替尼(crizotinib)抗肿瘤活性强-

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携带间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排的非小细胞肺癌(NSCLC)始终会产生对ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)克唑替尼的耐受药物性。在此,我们报告了在克唑替尼耐

  携带间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排的非小细胞肺癌(NSCLC)始终会产生对ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)克唑替尼(crizotinib)的耐受药物性。在此,我们报告了在克唑替尼(crizotinib)耐受药物的情况下,下一代ALK TKI 塞瑞替尼的临床前评价。询问对克唑替尼(crizotinib)的获得性耐受药物的体外和体内模型,包括从对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的NSCLC患病者的活组织检测中建立的细胞系,能够看出塞瑞替尼有效地克服了克唑替尼(crizotinib)耐受药物的突变。

  特殊是,塞瑞替尼有效抑制具有L1196M,G1269A,I1171T和S1206Y突变的ALK,而与ALK结合的塞瑞替尼的共晶体结构为这种增强的效力提供了结构基础。然而,我们观察到,塞瑞替尼不能克服两个对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ALK突变G1202R和F1174C,并且在对塞瑞替尼产生抗药性的11例活检中有5个被鉴定出其中一种突变。总的来说,我们的结果表明塞瑞替尼能够克服克唑替尼(crizotinib)的耐受药物性,与临床数据表明赛瑞替尼在对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的患病者中具有明显的治疗效果一致。

  第二代ALK抑制剂塞瑞替尼能够克服几个对克唑替尼(crizotinib)产生抗药性的突变,并且对获得的对克唑替尼(crizotinib)产生抗药性的一些体外和体内实验室模型均有效。这些发现为塞瑞替尼在克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ALK阳性NSCLC患病者中显着的临床活性提供了分子基础。

  塞瑞替尼是一种口服间变性淋巴瘤激酶抑制剂,在临床前模型中已显示出比克唑替尼(crizotinib)更有效的抗癌活性。它在2014年获得了加速批准,用于医治已发展或不耐受克唑替尼(crizotinib
塞瑞替尼比克唑替尼(crizotinib)抗肿瘤活性强-
)的间变性淋巴瘤激酶阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。对于传统上医治选择有限的转移扩散性非小细胞肺癌患病者,塞瑞替尼是一种重要的替代性二线医治方式。

  塞瑞替尼在2014年获得了加速批准,用于医治已发展或不耐受克唑替尼(crizotinib)的间变性淋巴瘤激酶阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。目前塞瑞替尼还能够一线医治ALK 阳性非小细胞肺癌。那塞瑞替尼胶囊好多钱?塞瑞替尼的价钱受版本和价钱的影响,其中仿制版塞瑞替尼性价比更高一些。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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