赛可瑞(xalkori)能逆转癌细胞中的多药耐受药物性-

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除了靶向大家都知道的致癌的c-Met以外,赛可瑞(克唑替尼)还是用于医治非小细胞肺癌的临床实验中首个抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)的口服酪氨酸激酶抑制剂。在这里

  除了靶向大家都知道的致癌的c-Met以外,赛可瑞(xalkori)(克唑替尼(crizotinib))还是用于医治非小细胞肺癌的临床实验中首个抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)的口服酪氨酸激酶抑制剂。在这里,我们评估了赛可瑞(xalkori)在体外和体内可能逆转的多药耐受药物性(MDR)。体外使用1-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-3,5-二苯基甲酰胺,体内使用裸鼠体内的异种移植物研究赛可瑞(xalkori)对MDR的逆转作用。

  为了了解MDR逆转的机制,研究了细胞内阿霉素或若丹明123积累,阿霉素外排,ABCB1表达水平,ABCB1的ATPase活性以及赛可瑞(xalkori)诱导的c-Met,Akt和ERK1 / 2磷酸化的变化。结果:赛可瑞(xalkori)在MDR细胞中显着增强了也是ABCB1底物的化学医治剂的细胞毒性,但在体外和体内对敏感细胞均无影响。此外,赛可瑞(xalkori)显着延长了若丹明123和阿霉素的细胞内蓄积并抑制了ABCB1过表达的MDR细胞的药品外排。

  进一步的研究表明,赛可瑞(xalkori)以浓度依赖性方法增强了ABCB1的ATPase活性。但是,ABCB1的表达不受影响,赛可瑞(xalkori)逆转MDR与c-Met,Akt或ERK1 / 2的磷酸化无关。重要的是,赛可瑞(xalkori)显着增强了紫杉醇对裸鼠中KBv200细胞异种移植物的作用。

  结论与启示:赛可瑞(xalkori)通过抑制ABCB1的转运功能而不影响ABCB1的表达或阻断Akt或ERK1
赛可瑞(xalkori)能逆转癌细胞中的多药耐受药物性-
/ 2途径来逆转ABCB1介导的MDR。这些发现对于计划赛可瑞(xalkori)与常规化学疗法药品的联合化学疗法很有用。赛可瑞(xalkori)是一种新型的抑制c-Met和ALK的口服多靶点TKI。它也是第一种可以选择性靶向非小细胞肺癌(NSCLC)患病者中常见的棘皮动物微管相关蛋白样4变性间变性淋巴瘤激酶(EML4-ALK)易位的药品。目前,赛可瑞(xalkori)的临床开发主要集中在其对ALK重排NSCLC的作用上。

  那赛可瑞(xalkori)克唑替尼(crizotinib)好多钱?赛可瑞(xalkori)是2013年进入国内市场的,专利权归辉瑞所有,所以目前中国就只有辉瑞版的赛可瑞(xalkori),因为是进口专利药,所以价钱是对比贵的,对于一般家庭的患病者来说,根本难以负担,所以好多患病者都是用国外的赛可瑞(xalkori)仿制药物进行医治。虽然是仿制药物,但赛可瑞(xalkori)仿制药物治疗效果和专利药是一样的,临床上也是能够互相代替医治的。【微信:yaodaoyaofang】上扫描下方二维码了解更多:

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