赛可瑞(xalkori)一线医治的优劣势-

　　赛可瑞(xalkori)（克唑替尼(crizotinib)）是一种有效的，口服可竞争的，具有ATP竞争性的小分子抑制剂，可抑制ALK和Met受体酪氨酸激酶，于2006年在NSCLC中发现ALK重排之前进入了初步临床实验。在最初的I期试验中，ALK阳性队列的缓解率（RR）为61％。常发生的与医治相关的不良(系统自动过滤词)是视觉障碍，胃肠道(系统自动过滤词)（恶心，腹泻，呕吐和便秘）和周围水肿。值得注意的是，尽管视力障碍是常见的，发生在60％的患病者中，但它们与眼科检测异常无关，也没有导致频繁停药。

　　随后，在两种临床情况下，在随机临床实验中评估了赛可瑞(xalkori)。在先前接受过铂双线化学疗法的患病者中，赛可瑞(xalkori)优于化学疗法（培美曲塞或多西紫杉醇），中位无进展生存期（PFS）提高至7.7个月，而接受化学疗法的患病者为3.0个月。同样，与接受化学疗法的患病者中只有20％的患病者相比，赛可瑞(xalkori)医治的RR改善了65％。在一项对比赛可瑞(xalkori)和化学疗法作为初始医治的随机III期研究中，赛可瑞(xalkori)显示出优于一线化学疗法的优势。接受赛可瑞(xalkori)的患病者的中位PFS改善（10.9个月比7.0个月）。

　　赛可瑞(xalkori)耐受药物性的鉴定

　　赛可瑞(xalkori)医治中位数8-11个月后，会出现临床上明显的耐受药物性。广泛地讲，这些包括ALK的改变（第二位点突变，替代剪接或基因扩增）和通过替代途径重新激活讯号

传导。这与EGFR突变NSCLC相反，后者在大多数患病者中，对EGFR抑制剂的耐受药物性与EGFR T790M突变有关。

　　在赛可瑞(xalkori)医治时间段，已经确定了患病者ALK激酶结构域的各种突变。L1196M替代是最常见的突变之一，发生在激酶域内保守的网守位点，类似于EGFR T790M突变。甚至在非活性位点的突变也会影响药品与ALK之间的互相作用，如C1156Y替代的情况所证明的。进一步延长了复杂性，已在个体对赛可瑞(xalkori)耐受药物的患病者中鉴定出多个单独的继发突变，显示出肿瘤异质性或多个合作突变。

　　赛可瑞(xalkori)克唑替尼(crizotinib)好多钱

　　赛可瑞(xalkori)是由辉瑞研发面市的，目前已经在全球60多个国家获得批准面市，但在不同国家赛可瑞(xalkori)的价钱是不一样的，此外赛可瑞(xalkori)还有仿制药物面市，赛可瑞(xalkori)仿制药物有两种，价钱也是不一样的。所以赛可瑞(xalkori)好多钱要看药品规格和版本。【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：

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