脑转移扩散是赛可瑞(xalkori)、克唑替尼(crizotinib)的短板-

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  在临床中,ALK阳性肺癌患病者更容易发生脑转移扩散,约30%-40% ALK+患病者确诊时已经存在脑转移扩散,而在后续的病程中出现脑转移扩散的几率将会更高。

  在临床中,ALK阳性肺癌患病者更容易发生脑转移扩散,约30%-4
脑转移扩散是赛可瑞(xalkori)、克唑替尼(crizotinib)的短板-
0% ALK+患病者确诊时已经存在脑转移扩散,而在后续的病程中出现脑转移扩散的几率将会更高。针对ALK靶点的药品,能否在颅内保持高度有效性,成为医治的关键。在这一点上,阿来替尼与一代ALK抑制剂克唑替尼(crizotinib)(赛可瑞(xalkori))相比,体现出了极大差距。

  针对ALK+的肺癌患病者,克唑替尼(crizotinib)对ALK+患病者的有效概率达到60%-70%,效果非常优异,成为ALK+患病者的最好首选药品。但随着克唑替尼(crizotinib)的广泛应用,肺癌脑转移扩散成为了药品最大的短板:超过46%的患病者在吃克唑替尼(crizotinib)时间段出现脑转移扩散病灶,这对患病者的预后和生活质量产生了非常大的影响。

  出现这一问题的原理,在于克唑替尼(crizotinib)在血脑屏障的影响下并不能顺利到达脑内。当患病者吃克唑替尼(crizotinib)后,虽然药品成分能够穿透血脑屏障,但在血脑屏障中包含的药品外排转运蛋白作用下,成功穿透血脑屏障的药品成分会被其再次“驱逐出境”,脑部药品浓度无法高达有效剂量,从而使脑内成为癌细胞的“避难所”,更容易发生肺癌脑转移扩散。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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