克唑替尼(crizotinib)(Xalkori)是公认的ALK阳性肺癌一线医治药-

　　2011年8月，Xalkori (克唑替尼(crizotinib))获美国食品药品监督管理批准用于医治ALK阳性的局部晚后期或转移扩散的非小细胞肺癌 (NSCLC)，成为首个针对ALK进行靶向医治的药品。该药目前已在包括国内在内的多个国家获批，被公认为ALK阳性的晚后期NSCLC一线标准医治药品。克唑替尼(crizotinib)是辉瑞公司开发的一款恶性肿瘤药物。

　　克唑替尼(crizotinib)是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，这些受体包括ALK、干细胞生长因子受体 (HGFR, c-Met)、ROS1 (c-cos)和RON。易位会影响ALK基因，引发起致癌融合蛋白的表达。致癌融合蛋白的形成又会引发起基因表达及基因讯号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。其在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和

c-Met在细胞水平检查的磷酸化有浓度依赖性抑制作用。对于表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠表现出抗癌活性。

　　在两项克唑替尼(crizotinib)医治局部晚后期或转移扩散的ALK-阳性NSCLC患病者的临床实验数据中，克唑替尼(crizotinib)在特定的非小细胞肺癌人群中取得了显著的客观缓解率。其中，在PROFILE 1005 (n=136)中，ORR (客观缓解率)为50%，中位医治时间为22周。在医治前八周，获得79%的客观反应率；在试验1001 (n=119)中，ORR为61%，中位医治时间为32周。在医治前八周，获得55%的客观反应率。【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：

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